【行業資訊】2024.12.Linagliptin 利格列汀的發展和市場簡要分析以及關鍵原料藥中間體1076-22-8|93703-24-3|666816-98-4|109113-72-6|309956-78-3|853029-57-9|668273-75-4
摘要： 利格列汀(Linagliptin)，商品名歐唐寧(Trajenta)，是由勃林格殷格翰(Boehringer Ingelheim)公司研發的一種DPP-4抑制劑，廣泛應用于2型糖尿病的治療。本文將簡要介紹利格列汀的基本信息，包括其原研廠家、上市時間、全球銷售數據及中國市場的表現。此外，本文還將簡單介紹下利格列汀面臨的市場競爭狀況，仿制藥的影響以及相關的法規政策。
關鍵詞： 利格列汀;Linagliptin;歐唐寧;勃林格殷格翰;2型糖尿病;市場競爭;仿制藥;關鍵原料藥中間體
引言
隨著全球2型糖尿病患者數量的增加，治療糖尿病的新藥不斷涌現。利格列汀(Linagliptin)作為一種DPP-4抑制劑，在糖尿病治療中具有重要地位。自2010年由德國勃林格殷格翰公司研發并獲批上市以來，利格列汀在全球范圍內取得了顯著的銷售成績，尤其在歐美及中國市場逐漸占據了一席之地。本論文旨在對利格列汀的研發歷程、市場表現、競爭格局及未來發展進行詳細分析。
正文
1. 利格列汀基本介紹
利格列汀(Linagliptin)是一種選擇性DPP-4抑制劑，作用于二肽基肽酶-4(DPP-4)，通過增加體內胰島素的分泌，減少葡萄糖的產生，從而達到控制血糖的效果。與其他DPP-4抑制劑不同，利格列汀不需要腎臟清除，因此對腎功能不全的患者更加安全。利格列汀通常與二甲雙胍、磺脲類藥物等聯合使用，用于治療2型糖尿病。利格列汀的降糖效果穩定，不易誘發低血糖，且胃腸道不良反應較少，特別適合老年人及肝腎功能損傷患者。
2. 原研廠家及批準上市時間
利格列汀由勃林格殷格翰公司研發，該公司是一家全球領先的制藥企業，總部位于德國。利格列汀于2010年首次獲得美國食品和藥品管理局(FDA)批準，并迅速在全球范圍內推廣。2011年，利格列汀獲得歐洲藥品管理局(EMA)的批準，并開始在多個國家和地區上市。2013年，利格列汀獲得中國國家藥品監督管理局(NMPA)批準進口，并于2015年正式在中國上市。利格列汀在中國的銷售表現顯著，尤其是在國家醫保目錄(2023版)內的覆蓋，使其得到了廣泛的臨床應用。
3. 在中國上市時間與市場表現
利格列汀于2015年在中國獲得批準上市，成為中國市場上治療2型糖尿病的一個重要藥物。隨著中國糖尿病患者人數的不斷增加，利格列汀逐漸占據了市場份額，尤其在一線城市和一些二線城市中，歐唐寧(Onglyza)得到了廣泛的使用。利格列汀在中國市場的銷售增長速度迅猛，2021年其在中國院內市場的銷售額已達到7.5億人民幣，同比增長102%。2022年上半年，利格列汀的銷售額已接近4.78億人民幣，預計全年銷售額將超過10億元人民幣。
4. 全球銷售額與中國銷售額
根據勃林格殷格翰公司發布的財報，2022年歐唐寧的全球銷售額約為17.95億美元，排名全球藥品銷售額TOP100榜單的第100位，較上一年增長了2.4%。在中國市場，利格列汀作為國內最暢銷的降糖藥之一，銷售額持續增長。2023年，利格列汀的年銷售額突破13億元人民幣。2024年上半年，利格列汀銷量同比增長33.4%，而原研產品的市場占比從96%降至90%，仿制藥的市場份額迅速上升。
5. 市場競爭格局
利格列汀在全球和中國市場上面臨著激烈的競爭。作為DPP-4抑制劑類藥物的代表之一，利格列汀與其他同類藥物如沙格列汀(Sitagliptin)、維格列汀(Vildagliptin)等形成了直接競爭。在中國市場，除了原研藥歐唐寧之外，多個仿制藥已陸續進入市場，并對其銷售形成了壓力。例如，國內目前的仿制藥上，常見的有，齊魯藥業、平潤寧;石藥、歐欣平;東陽光、陽安妥;浙江華海藥業、唐坦;倍特藥業、倍維汀;等等。以上目前通過實名認證，醫生處方，在線問診，再進行智能識別和效驗后，即可達成網絡上的便捷購買。其他還有杭州民生藥業、江蘇德源藥業、四川科倫藥業等企業擁有利格列汀片的仿制藥。這些仿制藥通常價格較低，因此在價格敏感型患者群體中，仿制藥的市場占有率逐漸上升。
6. 仿制藥的影響
隨著原研藥的專利到期，利格列汀的仿制藥進入市場已成為不可忽視的趨勢。2023年，利格列汀的化合物專利剛剛到期，仿制藥的推出使得市場競爭愈加激烈。特別是在中國，仿制藥的市場份額逐年上升，預計隨著集采政策的推進，國產替代的潛力將進一步釋放。與此同時，利格列汀二甲雙胍片(Ⅱ)的獲批上市也進一步豐富了利格列汀在臨床中的應用。
7. 法規與政策影響
各國的藥品監管政策對利格列汀的市場發展產生了重要影響。以中國為例，近年來中國政府加強了對藥品仿制的監管，鼓勵企業通過一致性評價來提高仿制藥質量，這對利格列汀的市場競爭產生了重要作用。2023年，利格列汀片被納入國家醫保目錄(2023版)，進一步推動了其市場滲透。同時，中國藥品價格改革也促使了原研藥與仿制藥之間的價格差距縮小，推動了市場結構的調整。
8.關鍵原料藥中間體
Linagliptin利格列汀關鍵中間體(化工級、純度≥99.0%)，目前我公司均有供應?！咀杂泻弦幑S，全面支持驗廠審計】詳情可以撥打最下方系電話，獲取該產品最新價格!
3-甲基黃嘌呤
3-Methylxanthine
1076-22-8
--------------------
8-溴-3-甲基-3.9-二氫-1H-嘌呤-2.6-二酮
8-Bromo-3-methyl-3.9-dihydro-1H-purine-2.6-dione
93703-24-3
--------------------
8-溴-7-(丁-2-炔-1-基)-3-甲基-3.7-二氫-1H-嘌呤-2.6-二酮
8-Bromo-7-(but-2-yn-1-yl)-3-methyl-3.7-dihydro-1H-purine-2.6-dione
666816-98-4
--------------------
2-氯甲基-4-甲基喹唑啉
2-(Chloromethyl)-4-methylquinazoline
109113-72-6
--------------------
(R)-3-Boc-氨基哌啶
(R)-3-(Boc-Amino)piperidine
309956-78-3
--------------------
8-溴-7-(丁-2-炔-1-基)-3-甲基-1-[(4-甲基喹唑啉-2-基)甲基]-3.7-二氫-1H-嘌呤-2.6-二酮
8-Bromo-7-(but-2-yn-1-yl)-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]-3.7-dihydro-1H-purine-2.6-dione
853029-57-9
--------------------
[(3R)-1-[7-(2-丁炔基)-2.3.6.7-四氫-3-甲基-1-[(4-甲基-2-喹唑啉基)甲基]-2.6-二氧代-1H-嘌呤-8-基]-3-哌啶基]-氨基甲酸叔丁酯
[(3R)-1-[7-(2-Butynyl)-2.3.6.7-tetrahydro-3-methyl-1-[(4-methyl-2-quinazolinyl)methyl]-2.6-dioxo-1H-purin-8-yl]-3-piperidinyl]carbamic acid 1.1-dimethylethyl ester
668273-75-4
--------------------
注意：受有效專利保護的產品不得用于商業用途。如有相關法規允許，此類產品可用于研究與注冊申報。管制產品將嚴格遵守中國法律和購買客戶國法律的規定銷售，所有產品都不適用于人用，買方應對各自市場的專利情況進行獨立評估，并承擔所有與專利相關的責任。
參考資料：
1.American Diabetes Association. (2019). Standards of Medical Care in Diabetes—2019. Diabetes Care, 42(Supplement 1), S1–S193.
2.Boehringer Ingelheim. (2022). Onglyza (Linagliptin) - Product Information. [Accessed from Boehringer Ingelheim official website].
3.Zhang, X., Li, X., & Wang, L. (2020). Linagliptin versus sitagliptin in the management of type 2 diabetes
4.國家藥品監督管理局 (2020). 《藥品上市許可持有人管理辦法》。
5.醫藥魔方. (2022). 2022年全球藥品銷售額TOP100榜單。
6.摩熵醫藥數據庫. (2023). 2023年利格列汀片銷售數據分析。
7.浙江華海藥業. (2024). 利格列汀二甲雙胍片(Ⅱ)上市公告。
編輯|小鑫
審核|小晶 小李
信息來源 | Chatgpt AI、FDA、Wikipedia、國家醫療保障局、百度百科、國家藥品監督管理局...
圖片來源 | Pexels(圖片非產品、非實物人物原圖、僅供展示)
如有侵權，道歉刪除，如有錯誤，歡迎批評指正
在任何情況下，本文中的信息或表述的意見，僅供參考，均不構成對任何人的投資建議
